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바소프레신 길항제는 바소프레신 수용체 (V1A, V1B 및 V2)에 결합하고 뇌하수체에 의해 방출되는 호르몬 인 바소프레신 (항 이뇨 호르몬, ADH)의 작용을 차단하는 약물입니다. 바소프레신은 혈관 수축을 일으키고 신장에서 수분의 재 흡수를 증가시킵니다.
V1A와 V2 수용체는 주변에서 발견되며 V1A와 V1B 수용체는 중추 신경계에서 발견됩니다. V1A 수용체는 혈압을 조절하고 V2 수용체는 신장 기능에 영향을 미친다.
바소프레신 길항제는 특히 선천성 심부전 환자에서 저 나트륨 혈증을 치료하는 데 사용됩니다.
바소프레신 길항제에는 conivaptan과 tolvaptan을 포함한 두 가지 치료법이 있습니다.
심혈관 질환 치료에서 바소프레신 길항제의 역할
바소프레신은 혈압, 체액량 및 혈청 삼투압 조절에 생리적 인 역할을합니다. 심부전시, 바소프레신 소비가 적절하지 않으면 과도한 체액 저류 및 저 나트륨 혈증을 유발할 수 있습니다. 길항제 바소프레신 수용체는 V1A (혈관 수축), V1B (ACTH 방출) 및 V2 수용체 (신장에서 수분 재 흡수 억제)와 같은 하나 이상의 상이한 바소프레신 수용체를 저해하기위한 표적화 된 새로운 종류의 활성 약물이다.
초과 체액으로 인한 심장 기능 부전에서, 선택적 V2 (lixivaptan, satavaptan, tolvaptan) 및 선택적 V1A / V2 수용체 억제제 (conivaptan)는 빠른 치료를 통해 더 빠른 체중 감소 및 더 빠른 증상을 나타 내기 때문에 표준 요법에서 더 우수한 것으로 나타났습니다 개선 (예 : 호흡 곤란). 항 적성 바소프레신 수용체의 신장 나트륨 배설에 영향을주지 않으면 서 자유 수분의 재 흡수를 억제함으로써 조절 된 혈색소 및 저 혈량 저 나트륨 혈증에서 혈청 나트륨의 정상화를 가능하게한다.
바소프레신 길항제는 내약성이 뛰어나며 이뇨제와 달리 신장 기능과 혈청 칼륨에 부정적인 영향을 미치지 않습니다. 심박수와 혈압은 바소프레신 길항제 수용체의 영향을받지 않습니다. 그럼에도 불구하고 탁월한 급성 임상 효과 외에도 tolvaptan을 사용한 장기 치료로 평균 9.9 개월의 임상 연구 후 심부전 환자에서 사망률이 감소하지 않았습니다.
바소프레신의 효과는 심부전, 저 나트륨 혈증, 고혈압, 신장 질환, 항 이뇨 호르몬 분비 증후군, 경화증 및 안구 고혈압과 같은 수분 보유 및 심장 질환의 다양한 질병과 관련되어 있습니다. 바소프레신 수용체는 많은 다른 조직에서 발견되기 때문에, 바소프레신 길항제는 대뇌 허혈 및 뇌졸중, 레이노드 병, 월경통 및 곰팡이 치료와 같은 장애의 치료에 유용 할 수있다. 선택적 vasopressin V1B 길항제는 정서적 및 심리적 장애 치료에 사용되는 방법에 대해 논의했습니다. Vaptan은 V1A (relcovaptan) 또는 V2 (tolvaptan, lixivaptan) 선택적 또는 비 선택적 활성 (conivaptan)을 가진 길항 성 바소프레신 수용체로서 일부 질환에서 유용 할 수 있습니다. Vasopressin V1A / V2 비 선택성 길항제 인 conivaptan은 혈색소 성 저 나트륨 혈증 치료제로 FDA에서 인정한 최초의 vaptan입니다.
바소프레신 길항제 수용체는 심장 마비에서 체액 저류, 저 나트륨 혈증 및 신장 기능 장애의 문제를 해결하는 새로운 종류의 약물입니다. 심장 마비에서 증가 된 바소프레신은 V2 수용체를 활성화시킴으로써 수분 저류 및 저 나트륨 혈증뿐만 아니라 V1A 수용체를 활성화시킴으로써 심근 섬유증, 비대 및 혈관 수축을 유발할 수있다. V1A 수용체의 길항 작용은 또한 유익하다. 비교하여, V2 수용체의 길항 작용은 수분 배설 및 나트륨 농도를 증가시킨다. vasopression 길항제 수용체는 이뇨제에 대한 이뇨제 효과에 비해 지배적 인 aquaretic 효과를 갖는 최초의 새로운 부류의 약물로 볼 수있다. 바소프레신 길항제 수용체의 주된 작용은 다른 전해질 감소 및 이뇨제에 비해 신경 호르몬 자극이 적은 수분 배설이다.
신경 호르몬 대항 제로 분류되는 바소프레신 길항제 수용체는 막힘과 저 나트륨 혈증을 개선하고 좌심실 기능 장애의 발병을 예방할 수 있습니다. 일부 화합물은 후기 임상 시험 프로그램에서 평가되었으며 적어도 하나는 표준 치료법을 계속 사용하고 병적 상태 및 사망률에 대한 신경 호르몬 대항 작용과 차단을위한 아쿠아 레스 증을 결합 할 수 있습니다. 심장 마비, 저 나트륨 혈증, 항 이뇨 호르몬 및 바소프레신 길항제와 관련된 새로운 특허가 검토되었습니다.
